Лекарственные препараты

    Дисциплина: Химия и физика
    Тип работы: Реферат
    Тема: Лекарственные препараты

    Содержание

    TOC o \"1-2\" h z

    Вопрос №1.

    Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида?

    PAGEREF _Toc3582792 h

    Вопрос №2.

    Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители.

    PAGEREF _Toc3582793 h

    Антибиотики

    PAGEREF _Toc3582794 h

    Тетрациклины. Структура

    PAGEREF _Toc3582795 h

    Отдельные представители:

    PAGEREF _Toc3582796 h

    Вопрос №3.

    Противоопухолевые препараты. Механизм действия алкилирующих препаратов.

    PAGEREF _Toc3582797 h

    Вопрос №1. Сульфаниламидные препараты. Какие препараты получены в результате модификации амидной группы белого стрептоцида?

    Важным этапом в развитии химиотерапии до наступления эры антибиотиков надо считать создание мощных антимикробных средств, эффективных против граммположительных и граммотицательных

    бактерий, что связано с появлением сульфаниламидных препаратов.

    Простейший представитель этой группы – амид сульфаниловой кислоты, или сульфаниламид (белый стрептоцид), был известен еще с 1908 г. как один из компонентов при синтезе красителей;

    его второе рождение произошло в 1935 г., когда Г. Домарк в германии открыл антимикробную активность пронтозила, или красного стрептоцида. Было

    установлено, что пронтозил неактивен in vitro, но проявляет эффект

    in vivo, поскольку при разложении в организме превращается в активный сульфаниламид. Механизм бактериостатического действия сульфамидов связан с их вмешательством в

    биосинтез фолиевой кислоты – соединения, которое необходимо для жизнедеятельности бактерий. Фолиевая кислота представляет собой N-птериол-L-глутаминовую кислоту; благодаря химическому

    сходству с парааминобензойной кислотой (ПАБК) сульфаниламиды блокируют ее включение в фолиевую кислоту. Нарушение же синтеза фолиевой кислоты препятствует образованию из нее фолиновой

    (5,6,7,8-тетрагидрофолиевой) кислоты, необходимой для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот. В тканях человека это не происходит, так как они утилизируют уже

    готовую фолиевую кислоту, чем и объясняется избирательность действия сульфаниламидов.

    Ряд сульфаниламидных препаратов получен путем введения в сульфонамидную группу остатков гетероциклических оснований. Введение дополнительных заместителей позволяет пролоногировать

    действие препаратов, улучшить проникновение их в жидкости и ткани организма и тем самым увеличить эффективность действия.

    Введение гетероциклицеских заместителей обычно осуществляют по реакции сульфонилхлорида с аминопроизводными гетероциклов:

    Сульфаниламидные препараты, полученные в результате модификации амидной группы белого стрептоцида:

    Таблица 1

    Бел. стрептоцид

    Сульгин

    Сульфадимезин

    Альбуцид

    Нурсульфазол

    Этазол

    Кр. стрептоцид

    Сульфа

    диметоксин

    Сульфазин

    Уросульфан

    Сульфален

    Вопрос №2. Антибиотики. Тетрациклины. Структура. Отдельные представители.

    Антибиотики

    Антибиотики – это химические вещества, образуемые микроорганизмами, которые обладают способностью подавлять рост или даже разрушать бактерии и другие микроорганизмы. Это определение

    дано С. Ваксманом.

    Однако З. В. Ермольева дает более широкое толкование этому понятию: “Антибиотики – вещества природного происхождения, обладающие выраженной биологической активностью. Они могут быть

    получены из микробов, растительных и животных тканей, синтетическим путем”.

    Микробиологические основы химиотерапии инфекционных заболеваний.

    Каждый антибиотик обладает специфическим избирательным действием на определенные виды микробов. Благодаря такому избирательному действию многие антибиотики способны подавлять

    жизнедеятельность патогенных микроорганизмов в безвредных для организма концентрациях. Такие антибиотики широко используют для лечения различных инфекционных болезней.

    Основными продуцентами антибиотиков служат микроорганизмы, обитающие в почве и воде, где они постоянно вступают между собой в самые разнообразные взаимоотношения. Последние могут

    быть нейтральными, взаимовыгодными (например, деятельность гнилостных бактерий создает условия для деятельности нитрифицирующих бактерий), но очень часто они являются

    антагонистическими. И это понятно. Только таким путем в природе могло сложиться сбалансированное сосуществование громадного числа видов живых существ. И. И. Мечников предложил

    использовать антагонизм между бактериями на пользу человеку. Он, в частности, рекомендовал подавлять активность гнилостных бактерий в кишечнике человека, продукты жизнедеятельности

    которых, по его мнению, сокращают жизнь человека, молочнокислыми бактериями.

    Механизмы микробного антагонизма различны. Они могут быть связаны с конкуренцией за кислород и питательные вещества, с изменением рН среды в сторону, неблагоприятную для конкурента,

    и т.д.

    Одним из универсальных механизмов микробного антагонизма является синтез химических веществ-антибиотиков, которые либо подавляют рост и размножение других видов микроорганизмов

    (бактериостатическое действие), либо убивают их (бактерицидное действие).

    Требования, предъявляемые к антибиотикам.

    Чтобы быть хорошим лечебным средством, антибиотик должен иметь, по крайней мере, некоторые обязательные свойства.

    Хотя, здесь есть и исключения. Речь идет о поиске таких антибиотиков, которые бы подавляли трансплантационный иммунитет. К числу последних относится циклоспорин А, который обладает

    мощным иммуносупрессивным действием. Однако его широкому применению препятствует цитотоксическое действие на почки.

    Основные группы антибиотиков.

    Антибиотики имеют различное химическое строение. Нашедшие применение в медицине антибиотики относятся к нескольким группам:

    b-лактамные антибиотики;

    Тетрациклины. Структура

    Отдельные представители:

    Таблица 2

    Название

    Природные тетрациклины

    Тетрациклин

    Хлортетрациклин

    Окситетрациклин

    7-Бромтетрациклин

    6-Диметилтетрациклин

    7-Хлор-6-диметилтетрациклин

    2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин

    7-Хлор-2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин

    5-Окси-2-Декарбоксамидо-2-ацетилтетрациклин

    Полусинтетические тетрациклины

    Ролитетрациклин

    Метациклин

    Миноциклин

    N(CH

    Терапевтическое действие некоторых тетрациклиновых антибиотиков

    Тетрациклин:

    Тетрациклина гидрохлорид:

    Окситетрациклина дигидрат:

    Окситетрациклина гидрохлорид:

    Метациклина гидрохлорид (полусинтетическое производное тетрациклина):

    Доксициклина гидрохлорид (полусинтетическое производное окситетрациклина):

    Вопрос №3. Противоопухолевые препараты. Механизм действия алкилирующих препаратов.

    Известно несколько групп соединений, которые проявляют противоопухолевое действие, но при этом, как правило, затрагивают и нормальные клетки. Это антиметаболиты, цитостатические

    препараты (алкилирующие агенты, комплексы металлов, природные соединения – алкалоиды, антибиотики, ферменты, гормоны).

    Антиметоболиты достаточно разнообразны по структуре; обычно они являются производными витаминов, гетероциклических оснований кислот, нуклеозидов. К антиметоболитам относят:

    Метотрексат

    6-меркаптопурин

    Фторурацил

    Фторафур

    Цитарабин

    Тиазофурин

    Фопурин

    Наиболее многочисленной явл...

    Забрать файл

    Похожие материалы:


ПИШЕМ УНИКАЛЬНЫЕ РАБОТЫ
Заказывайте напрямую у исполнителя!


© 2006-2016 Все права защищены