Цефалоспорины - инфекционный эндокардит

    Дисциплина: Медицина
    Тип работы: Реферат
    Тема: Цефалоспорины - инфекционный эндокардит

    ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

    В зависимости от антибактериальной активности выделяют 4 группы цефалоспоринов.

    • 1-я группа - препараты, высокоактивные преимущественно в отношении грамположительных кокков, включая золотистый стафилококк, коагулазонегативные стафилококки, бета-гемолитический

    стрептококк, пневмококк и зеленящий стрептококк. К действию стафилококковой бета-лактамазы обычно стабильны, но гидролизуются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий.

    • 2-я группа - соединения, обладающие преимущественно высокой антибактериальной активностью против грамотрицательных бактерий группы энтеробактерий. К нескольким или всем

    образующимся бета-лактамазам и ряду хромосомальных бета-лактамаз, вырабатываемым грамотрицательными микробами, они обычно устойчивы.

    • 3-я группа - антибиотики с наибольшей активностью в отношении синегнойной палочки и ацинетобактера. Отдельные цефалоспорины резистентны к бета-лактамазам грамотрицательных

    бактерий.

    • 4-я группа. В последние годы появились антибиотики, обладающие наибольшей активностью, которая проявляется в отношении равно как грамположительных кокков, так и грамотрицательных

    бактерий, включая энтеробактерий, ацинетобактер и синегнойную палочку, а также штаммы, резистентные к другим антибиотикам. Это поколение цефалоспоринов характеризуется устойчивостью к

    бета-лактамазам, гид-ролизующим цефалоспорины предыдущих поколений, включая некоторые типы хромосомных бета-лактамаз.

    препараты 1-й группы

    Цефалотин

    К этому препарату не чувствительны метициллинре-зистентные штаммы золотистого стафилококка. На эпидермальный стафилококк он действует только бактериостатически, но дает хороший

    бактерицидный эффект в комбинации с гентамицином. Грамотрица-тельные бактерии, устойчивые к ампициллину, резистентны и к цефало-тину, а цефалотинустойчивые штаммы грамотрицательных

    бактерий чаще чувствительны к действию ампициллина.

    Достаточно быстро выводится из организма. В тканях почек и воспаленной мышце концентрация препарата составляет 100%. Цефалотин частично выводится печенью, но концентрация его в желчи

    ниже, чем в крови. В печени метаболизируется (диацетилируется) с образованием неактивных метаболитов. Почками выводится 65% в биологически активной форме.

    Цефалотин вводят только в/в. Если микрофлора грамположительная, суточная доза - 2-3 г, если грамотрицательная - 4-6 г. При тяжелой инфекции ее можно увеличить до 12г. Интервалы между

    введениями -4-6 часов.

    Цефазолин - наименее нефротоксичный препарат из цефалоспо-ринов 1-й группы. На грамположительные микроорганизмы, гемофильную палочку, индолотрицательный протей действует менее

    активно, но золотистый стафилококк, кишечная палочка, клебсиелла к нему достаточно чувствительны.

    Фармакокинетическая особенность цефазолина - достаточно длительное сохранение терапевтической концентрации в крови (8-12 часов). Препарат не метаболизируется в организме. Наибольшие

    концентрации при парентеральном введении создаются в тканях печени, почек, легких, поджелудочной железе, миокарде, мягких тканях и гное. Концентрация в желчи и желчевыводящих путях

    превышает таковую в крови. Препарат проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Выводится почками за 24 часа (около 90%) путем клубочковой фильтрации и каналь-цевой секреции.

    Нарушение функции почек замедляет этот процесс.

    Цефазолин вводят в/в или в/м. К сожалению, так же, как и при введении цефалотина, отмечается болезненность инъекции.

    При необходимости воздействовать на грамположительную флору средняя суточная доза - 0,75-1,5 г в 2 приема. При заболеваниях, вызванных грамотрицательной флорой, она достигает

    1.5-ЗгвЗ приема. Для лечения сепсиса и других близких к нему состояний требуется 6 г и более в день.

    Цефрадин

    • Действует преимущественно на грамположительные бактерии - стрептококки, стафилококки. На пенициллинрезистент-ные штаммы стрептококков, включая пневмококки, не действует.

    Малочувствительны к цефрадину пенициллин- и метициллинустойчивые штаммы стафилококков. Фекальный энтерококк к нему резистентен.

    Т1/2 - около часа, резко увеличивается при нарушении функции почек. Элиминация преимущественно почечная, метаболическим превращениям в организме препарат не подвергается. При

    гемодиализе удаляется из организма.

    Имеются лекарственные формы для парентерального и перорально-го введения. При приеме внутрь биодоступность равна 95%.

    Назначают в/в, в/м или внутрь по 500 мг-1 г каждые 6 часов.

    препараты 2-й группы

    • Обладает выраженной устойчивостью к бета-лак-

    цефамандол тамазам. Активен в отношении бета-гемолитического стрептококка (энтерококки относительно резистентны), стафилококка - коагулазопозитивного и негативного,

    пенициллиназопродуцирующего и резистентного к метициллину.

    Наибольшая концентрация цефамандола в крови достигается при введении 1 г препарата в/м через 30-120 минут, при в/в - через 10 минут и начинает снижаться через 4-6 часов. Т1/2 - от 30

    минут до часа. Препарат выводится с мочой, при этом в ней создаются его высокие концентрации.

    Доза

    для однократного введения - от 0,5 до

    2 г каждые 4-6 часов и зависит от тяжести инфекции. Применение цефамандола ограничено при снижении функции почек.

    Цефуроксин

    • Обладает выраженной устойчивостью к бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении грам-положительных и грамотрицательных бактерий, воздействует на золотистый

    стафилококк, резистентный к пенициллину но не к метициллину.

    Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяется парентерально. Не подвергается биотрансформации в организме. Максимальная концентрация при в/в капельном

    введении достигается через 30 минут. В терапевтических концентрациях циркулирует в организме в течение 6 часов и выводится почками почти полностью в неизмененном виде через 12 часов.

    Применяют в/м или в/в по 750 мг каждые 6 часов в суточной дозе от 3 до 6 г.

    Показания к применению цефуроксима те же, что для других цефа-лоспоринов, Осторожность требуется при назначении больным со сниженной функцией почек, Цефуроксим - альтернатива

    пенициллинам при аллергии к ним.

    препараты 3-й группы

    Цефотаксим

    обладает и более сильным антимикробным действием, и более широким его спектром, чем другие препараты этой группы. Проявляет максимальную активность в отношении стрептококков (кроме

    энтерококка), умеренную - пневмококка. Активен против индолпо-ложительных штаммов протея, гемолитической палочки, провиденции, а также штаммов, устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу.

    На золотистый стафилококк действует менее активно, чем цефамандол. К нему чувствительны госпитальные полирезистентные штаммы.

    Цефогаксим - препарат выбора при "слепом" лечении инфекций в период, когда еще не получены результаты бактериологического анализа. Может быть применен вместо соответствующих

    комбинаций пенициллинов с аминогликозидами.

    Выводится почками, однако не нефротоксичен.

    Максимальная концентрация препарата в сыворотке при введении в/в достигается через 5 минут, при в/м - через 30 минут.

    Фармакокинетика цефотаксима у боль...

    Забрать файл

    Похожие материалы:


    Добавить комментарий
    Старайтесь излагать свои мысли грамотно и лаконично

    Введите код:
    Включите эту картинку для отображения кода безопасности
    обновить, если не виден код



ПИШЕМ УНИКАЛЬНЫЕ РАБОТЫ
Заказывайте напрямую у исполнителя!


© 2006-2016 Все права защищены